Comment fonctionne un récepteur couplé aux protéines G? Le cas des récepteurs métabotropiques du glutamate et du GABA - Galvez, Thierry; Pin, Jean-Philippe (M/S : médecine sciences, 2003)
RésuméTrois à six pour cent des gènes d’un organisme codent pour des récepteurs couplés aux protéines G, ce qui en fait la plus grande famille de protéines membranaires répertoriée à ce jour. L’analyse structurale du fonctionnement d’une classe particulière de récepteurs couplés aux protéines G, ceux de la classe III, qui regroupe notamment les récepteurs métabotropiques des deux principaux neurotransmetteurs (le glutamate et l’acide γ-aminobutyrique ou GABA), a révélé un mécanisme mettant en jeu des dimères de récepteurs. Cette observation n’est pas sans rappeler le mécanisme d’activation d’autres types de récepteurs membranaires tels que, par exemple, les récepteurs à activité tyrosine kinase de l’insuline. Ce mécanisme pourrait également s’appliquer à d’autres récepteurs couplés aux protéines G, et ouvrir de nouvelles voies d’action pharmacologique visant la régulation de ces récepteurs qui sont déjà la cible de près de la moitié des médicaments existants, quels que soient les domaines thérapeutiques considérés.